共计16个 2019年1个:
1)默克(Merck&Co)公司——绿色合成途径奖
获奖原因:创新绿色未来:为Zerbaxa 开发绿色和可持续制造工艺。 默克研究实验室因重新设计抗生素ZerbaxaTM的生产而获得认可。重新设计的关键是基于结晶的净化工艺,将工艺质量指数降低75%,将原材料成本降低50%,并使总产量提高50%以上。默克估计,新工艺每年可节约约370万加仑的水,并将碳足迹和能源使用量分别减少50%和38%。 技术摘要:
Ceftolozane sulfate是ZerbaxaTM的头孢菌素抗生素成分,用于治疗革兰氏阴性细菌感染,这些感染已经对常规抗生素产生抗药性,尤其是尿路和腹腔内感染。硫酸头孢唑烷的现有制造工艺包括三个阶段,包括使用危险化学品,不可接受的高工艺质量指数,长循环时间和低产率。
默克公司在合成化学和工艺开发方面实现了创新,从而实现了真正可持续的第二代硫酸头孢唑烷生产路线。可持续发展过程的关键是基于结晶的纯化,其发明消除了传统观点,即色谱法是唯一能够纯化β-内酰胺抗生素的方法。
这种基于可持续结晶的净化工艺的发现带来了性的新工艺,将工艺质量指数降低了75%,原材料成本降低了50%,总产量提高了50%以上。默克估计,新工艺每年可节约约370万加仑的水,相当于每年约21,000人的足够饮用水。此外,生命周期评估数据显示,预计新工艺将通过将碳足迹和能源使用量分别减少50%和38%来减少对环境的影响。
该专利工艺于2018年在美国和欧盟成功实施,演示,提交和批准,目前正在商业规模上用于生产Zerbaxa TM的硫酸头孢唑烷。
2018年2个:
1)学术奖授予了弗吉尼亚联邦大学的Frank Gupton教授和Tyler McQuade教授,奖励他们“ 通过新工艺增加全球获取大量HIV药物奈韦拉平的途径”。Gupton和McQuade重新设计了制造这种HIV药物的工艺,使产量增加了38%并减少了废物的产生。这种新工艺将原料成本降低了30-40%。这项新工艺由Clinton Health Access Initiative与两家中国制造商合作实施,使药品价格降低了9%。
3)绿色合成途径奖授予了默克公司和默克研究实验室,奖励他们在“ 多拉维林的可持续生产工艺”上的贡献。这种HIV药物的新合成工艺使生产材料降低了81%,产量从23%增加到52%,原料成本降低了57%。生命周期评估(Life Cycle Assessment,简称LCA),显示碳和水使用量分别减少了88%和90%。
2017年2个: 绿色合成路线奖 绿色反应条件奖
2014年1个: 威斯康星大学(University of Wisconsin一学术奖 Madison)麦迪逊分校的香农·斯特尔教授(Professor Shannon S. Stahl)
2012年1个: 绿色合成路克迪科思公司、加利福尼亚大学的一位博士 研发出了一种更加高效、安全的绿色化学方法生产辛伐他汀药物。 [9] 斯特尔教授开发了一种新的有氧氧化方法用于药品合成。 [7] 安进(Amgen)& 姆(Bachem) 安进和姆联手改进了多肽固相合成技术,使Etelcalcetide(慢性肾病患者甲状旁腺亢进的治疗药物)的生产过程更绿色。改进后的多肽合成技术将反应步骤从5步减少为4步,生产效率提高了5倍,且消耗的化学溶剂量减少了29%,生产时间减少44%,生产成本减少24%。 [5] 默沙东公司Inc.) Letermovir是默沙东公司(Merck & Co., Inc.) 研发的抗病毒药物,目前正处于三期临床试验中。该研究剂。该催化剂提高了产率,减少了93%的原料成本、90%的用水和%的碳足迹。 [5] (Merck & Co., 团队用高通量的方法筛选出低价、稳定、易再生的催化线奖
2010年1个: 绿色反应条件奖 该奖项授予了默克 (M erck & Co. , Inc. )公司和克迪科斯 ( C odex is, Inc. )公司。两家公司研制了一种改进的转氨酶, 使 2 型糖尿病的治疗药物-西他列汀( S itagliptin)合成条件更符合绿色化学要求。S itag liptin是治疗2型糖尿病 的药物Januv iaTM 中的活性成分。他们共同研制了第 2代合成西他列汀的绿色路线: 合作开发了一种酶催化剂用来代替金属催化剂, 利用酶催化反应合成西他列汀, 提高了反应产率和生产的安全性。初步研究表明, 这种新型的酶催化剂对于合成其他药物的反应也很有用。这种改进的转氨 酶被证明 是由酮直 接合成 R构型的胺, 是这一类反应的通用催化剂。这种酶催化反应也包含着重要的绿色化学合成思路, 其中关键一步的转化已经被美国化学会绿色化学研究所的药物圆桌会议验证。M erck公司和 C odex is公司利用科技创新成果, 实现了对环境友好, 满足了这种重要药物日益增长的需求, 并且该成果有可能被用于更多的化学品的合成。
2006年2个:
绿色合成路线奖:Merck公司因使用新的绿色途径合成β-氨基酸生产JanuviaTM药品中的活性成分而获该奖项。专家小组对其创新与价值评论道:Merck公司发现了一种高度创新和有效催化合成Sitagliptin的方法,这种具有性意义的合成方法使生产每克Sitagliptin可以少产生约220 g的废弃物,同时可以将总产量提高50%。在今后生产JanuviaTM药物的过程中,Merck公司将至少减少l5万t废弃物,其中包括近5万t的水合废弃物。
绿色反应条件奖:通过3种生物催化剂的直接优化来生产立普妥的活性成分——阿托伐他汀的关键手性中间体,使Codexis公司获得了更加绿色反应条件奖。评审专家对其创新与价值评论道:立普妥是通过阻止胆固醇在肝脏中合成从而降低
默克公司和克迪科思公司 利用新型转氨酶生产Ⅱ型糖尿病药物工艺 [10] 人体内胆固醇含量的药物。Codexis公司使用基因切削方法,发明了一种酶法生产过程,极大地促进了立普妥的重要中问体的生产,与以前的方法相比,这种酶方法更快速、高效,从而提高了产量,生产更安全。同时,这种新过程减少了废弃物的排放和溶剂的使用,降低了纯化设备的负荷。
2005年1个:
绿色合成路线奖:Merck&Co.,Inc.公司荣获更新合成路线奖的成就为“重新设计、高效合成对化学疗法引起呕吐新疗法药物 Emend 的活性成分 Aprepitant”。针对化学疗法引起恶心、呕吐等症状,最常见的是癌症化疗伴生的副反应,Emend 是一种新疗法药物。临床应用表明,在化学疗法期间和之后即刻使用,Emend 能减少恶心、呕吐。Aprepitant是Emend 的活性药物成分,它是一个具有挑战性的合成目标,其含有2个杂环和3个手性中心。
2004年1个:
变更合成路线奖:得主为Bristol-Myers Squibb公司(简称BMS),它开发成功了制备抗癌药Taxol主成分paclitaxel的绿色工艺。近年来BMS进一步研发出利用最新植物细胞发酵法得到paclitaxe来合成Taxol的绿色化学技术,方法是培养一特定的紫杉细胞愈合组织,直接萃取其中的paclitaxe,经色层分析法纯化与结晶分离而成。和半合成法相比,新工艺没有化学转换,可免除6种中间产物的生成,也不需要使用树叶和树枝,不会产生固体废弃物。此外,新工艺免去l0种溶剂和6道干燥步骤,使能耗大大降低,同时也能确保Taxol可以稳定供应。
2002年1个:
更新合成路线奖授予Pfizer公司,这是因为他们开发了合成Sertraline的新工艺,将原有的三步变为一步,大大减少了污染,提高了工人的安全性。Sertraline是重要药物Zoloft中的有效成分,而Zoloft是广为使用的一种治疗忧郁症的处方药。Pfizer在仔细研究每一个化学步骤之后,将绿色化学技术应用于Sertraline的合成过程。新工艺大大减少了污染,提高了工人和环境的安全性,在材料处理、节能、节水方面也颇有优势,并使总产量翻了一番。此外,Pfizer 在新工艺中使用溶解性更好的乙醇作溶剂,减少了原工艺中4种溶剂(二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、正己烷) 的使用量,省去了蒸馏、再生等工序。Pfizer 还巧妙地利用可溶性差异使第一个反应的平衡向亚胺生成方向移动,这样难处理的TiCl4生成量减少140 t/ a 。同时,这种改进使NaOH 用量、废物HCl生成量分别减少50 %和35 %,固态废物TiO2减少440 t/ a。
2000年1个:
绿色合成路线奖:此奖授予了Rohe Colorodo Corpori—tion(RCC),以奖励他们开创出一条合成Cytovene的高效方法。Cytovene是一种强有力的抗病毒药,用于治疗CMV视网膜炎,此病症出现在免疫系统受损病人的身上,包括艾滋病患者和接受组织器官移植的病人。本工艺在采用无毒原料和溶剂、减少有害排放、提高反应效率等方面都成功地贯彻了绿色合成的基本原则,而且此项技术也适用于合成其他抗病毒药,如Zorivas。
1999年1个:
绿色合成路线奖:1999年获奖者是Lilly研究实验室。该实验室设计出更有效的、更少废弃物的合成方法来制备一种抗痉挛(anticonvulant)药物。此种药物可以有效地治疗癫痫(epilepsy)和神经退化絮乱的疾病。原始的药物候选者是5H-2,3-benzodiazepine,称为Y3001;其合成过程包括几个有问题的步骤。例如,合成需要使用大量的有机溶剂,产生相当量的含铬污染物,并经过一个不对称还原过程,而此过程效率很低。通过重新设计合成策略,Lily的研究人员每生产100 kgLY3001,避免了34000 L的溶剂的使用和产生300 kg铬污染物的产生。此外,原过程中要产生的6个中间体减少为3个,由此减少了工作人员对有害化学品的接触,同时减少了生产过程的成本。此新的合成方法效率更高,由原来的l6%提高到55 %。
1997年1个:
绿色合成路线奖:1997年授予BHC Company。该公司开发了一条生产布洛芬的新合成过程。布洛芬是具有消炎抗风湿作用的一种药物。该项新技术只包含三个催化反应步骤,原子利用率大约为80%(如果包括回收的副产物醋酸,实际原子利用率可达99% );而现有的技术包括6个化学计量反应步骤,原子利用率低于40%。使用HF无水作为催化剂和溶剂,提高了选择性,减少了废弃物的产生。