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专利名称：一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活
性的多肽、抑制剂及其设计方法与应用
专利类型：发明专利
发明人：陈守登,黄钊霞,康斯斯,周子亮,陈小雪申请号：CN201810709350.3申请日：20180702公开号：CN1097480A公开日：20181214
摘要：本发明公开了一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽、抑制剂及其设计方法与应用，所述多肽的氨基酸序列如Seq No.1所示。所述抑制剂包括上述多肽。所述设计方法包括以下步骤：S1、获取AF10‑DOT1L复合物晶体结构，找出具有抑制DOT1L结合的多肽前体；S2、获得AF10‑多肽前体复合物晶体；S3、设计出具有与AF10特异性结合的多肽片段；S4、在S3的基础上进一步优化出具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽。本发明还包括将上述多肽应用在组蛋白去甲基化酶DOT1L抑制剂药物制备中。与现有技术相比，该多肽具有能够特异性抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性，具有良好的应用前景。
申请人：中山大学附属第五医院
地址：519000 广东省珠海市香洲区梅华东路52号
国籍：CN
代理机构：广州嘉权专利商标事务所有限公司
代理人：俞梁清
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