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药学杂志,1958,78(1):44 14 王耐勤,等.青藤碱的药理作用Ⅵ 抗炎作用机制的研 5 佐佐木喜男,等Isolation of minor alkaloids from Sbwme,' ̄一 究.药学学报,1965,12(8):487 ml∞ m Rehd.etWils.药学杂志,1968,88(1o):1286 15 王耐勤,等青藤碱的药理作用Ⅳ 青藤碱降压机制的 6朱任宏,等.清风藤中的生物碱.化学学报,1964,30 研究药学学报,1965,12(2):86 (3):265 16 孙芳云,等.青藤碱对实验性心律失常的作用西安医 7 陈雅研、等清风藤微量生物碱的研究北京医科大学 科大学学报,1990,1l(4):324 学报,1991,23(3):235 仃 彭惠敏,等青藤碱对小鼠免疫功能的影响.中药药理 8 沙振方,等青风藤中青藤碱的HPLC测定.中药材, 与临床,1985,1(创刊号):159 1989,12(10):34 18 李嗣英,等.青藤碱对小鼠免疫功能的影响.中草药, 9 李安娟,等.薄层扫描法测定青风藤中青藤碱的含量及 1992,23(2):81 含量与季节的关系.中药通报,1987,12(6):332 19 冯经义,等.青藤碱的药理作用Ⅶ对胃肠道活动的影 10 霍海如,等.青藤碱镇痛和抗炎作用机理的研究西安 响及其机制.药学学报,1965,12(8):492 医科大学学报,1989,10(4):346 20 朱成玲.青风藤治疗类风湿关节炎3ll例临床分析 11 冯经义,等.青藤碱的药理作用Ⅲ.对中枢神经系统的 中草药通讯,1979,(11):40 作用.药学学报,1965,12(2):81 21 邹齐,等 自制骨质增生丸治疗骨质增生75例国医 12 傅绍萱,等青藤碱的药理作用Ⅱ毒性及一般药理 论坛,1995,(6):3l 药学学报,1963,10(11):673 郭映春,等.青藤碱治疗心率失常印例临床观察疗 13冯经义,等.青藤碱的药理作用V.对防御性条件反射 效西安医科大学学报,1988,9(2):133 括动的影响.药学学报,1965,124(7):474 (2002—01—16收稿) Study Pr0 m- S/now∞ (Tttt, ̄.)Rehd.etWils. WangYah,ZhmaLiling,Li Rui (GL 日出帅Univemi ̄of Tradiitonal Chinese Medicine,Gua九g出ou 510405) Ab曲 This m-ifde reviewed the progress in the stL・dy of the pharmacogrtosy,chemical compositions, B皿ac 0出 actJolm and clinical practio ̄s fo S/na,nen/t ̄。 (Thtmb.)Rehd.et Wils An expeet ̄ion for the further deveXopment and utilization of this口l p fo,r ̄m.'d. KeyⅥ S/nomen/u,m acta//m(1lIunb.)Rehd.et hl5; ldyp冈 瞄s;Review 苦瓜的研究进展 北京理工大学新医药开发研究中心(1013081)刘 霞李生才冯长根 青岛海尔药业有限公司(266101)鄢德俊 摘要综述了近年来有关苦瓜的化学成分、药理作用和临床应用的研究进展。 关键词苦瓜化学成分药理作用临床作用 苦瓜(Momor& ̄charant/a L.)别名凉瓜、锦荔 从果实中提取的成分有植物胰岛素(Plant in— 枝、癞瓜,为葫芦科一年生攀援草本苦瓜属植物,果 sdin)c1】,植物蛋白质(由17种氨基酸组成) ,苦瓜 实药食兼用,在我国已有500年的应用历史,为著名 脑苷(momor-eerebroside),大豆脑苷(soy acerebro— 的民问中草药。苦瓜的记载最早始于明代《滇南本 sied),苦瓜亭(charantin),尿嘧啶(uracil), 谷甾醇 草),以后又有许多记载。《本草纲目》日:“去邪热, ( ̄-sietstem1) ,苦瓜素甙Fl、G I(momordicoside Fl, 解劳之,清心明目。”苦瓜性味苦寒,具有清热解毒、 G,I),胡萝b甾醇(daI1o0s ID1)l ,从种子中提取的 滋养强壮、降低血糖等功效。本文将苦瓜化学成分、 成分有苦瓜甙A、B、C、D(momordicosied A,B,C, 药理作用和临床应用等研究进展概述如下。 D)IsJ,苦瓜凝集素(M ̄r,ord/ca c^nmn leetin),苦瓜 1化学成分研究 抑制剂(腻_堋D n charara/a inhibitor),核糖体失活蛋 苦瓜的根、茎、叶、花、果实及种子皆可供药用, 白(ribosome inactivating protein) J,蚕豆甙(vieine),海 中药材第25卷第3期2OO2年3 -21l・ 维普资讯 http://www.cqvip.com
藻糖(myoo ̄e),氨基酸,MAP30【Memordica Anti—HⅣ 的炎性水肿均有抑制作用,能减轻酵母性发热、抗疲 Protein of 30 KD) J,P蛋白等。 劳,提高巨噬细胞吞噬功能,体外有明显抑菌作用。 2药理作用研究 2 6 抗病毒作用 小鼠皮下感染乙型脑炎病毒前 2.1 降血糖作用 早在古代,中国、印度、斯里兰 ip苦瓜提取物,有显著的保护作用,保护率为 卡和非洲等地的国家就把苦瓜当作抗糖尿病的药 66%_] 。苦瓜蛋白浓度在200—3.125 tc/n ̄对柯 物。近年有学者提出苦瓜降糖肽的概念,提示苦瓜 萨奇病毒 (CV码)有直接灭活作用 。苦瓜素在 内含有一种特异性类胰岛素的多肽。1966年Rao和 体内外对Cv 的RNA复制均有明显的抑制作用, 0l 确定苦瓜甙是苦瓜降血糖的有效成分。孙宝 其作用是通过抑制CV .RNA在心肌细胞内的转录 莹等 8 J给正常大鼠和四氧嘧啶糖尿病大鼠ig苦瓜 和翻译,在病毒复制的分子水平发挥抗病毒作 皂甙、优降糖,结果显示治疗组血糖由给药前的 用[】 。 (14.18±3.56)rrmnol/L降至为给药后的(5.93-4- 2.7 对免疫活性影响Leungt等L驯研究表明:a. 1.29)mmol/L(P<0.001);对照组由给药前的(13.0l 苦瓜素和B_苦瓜素为非细胞毒素,能够显著抑制小 -4-1.91)rrmnol/L降至为给药后的(4.88±1.1)n'n'nol/ 鼠脾细胞由于伴刀豆球蛋白A植物凝集素和脂多 L(P<0.OOt)。权建新…等给糖尿病大鼠分别ig生 糖的存在而产生的促有丝反应。体外能抑制早 理盐水1 rat/只和苦瓜胰岛素lml 5n 只,6 h后生 期淋巴细胞毒素的产生,降低淋巴细胞毒素溶解细 理盐水组血糖无明显变化(P>0.05);苦瓜类胰岛素 胞的活性;体内可以显著抑制小鼠延迟过敏反应及 组血糖由(18.83±0.67)mmoVL降至(6.67±0.33) 抑制由绵羊红细胞引起的抗体形成。 盯l邢0】/L(P<0.01)。进一步研究证实,无论是sc或 2.8 生物活性作用 苦瓜子蛋白质(MMC)极小量 is给药,对正常和糖尿病动物均有非常明显的降血 即表现出很强的与I型DNA拓扑异构型酶相同的 糖作用。 活性,使单链DNA发生断裂,超盘旋双链DNA分子 2.2 抗艾滋病作用 苦瓜提取物可抑制HⅣ蛋白 发生解旋和链结,在合适的条件下,已解旋和断链的 质表面活性,使ItlV在接触苦瓜提取物4日内抗原 分子还可重新盘旋,再成超盘旋_2 。 活性完全不能表达,有选择性地杀死被H1V感染的 3临床应用 淋巴细胞和巨噬细胞 'l…。MAP30能够抑制HIV 3.1 治疗糖尿病含苦瓜皂甙的降糖Ⅱ号胶囊治 感染T淋巴细胞、单核细胞H1V—I型病毒DNA复 疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDMM)100例_丑J,多数 制,而对未感染细胞没有毒性…J。 患者服药两周内临床症状消失,血糖明显下降。服 2.3 抗肿瘤作用 苦瓜素能选择性杀死绒毛细 药前血糖为(13.4-4-1.9)mmol/L,服药一个月后,血 胞和黑色素瘤细胞It2].它对肿瘤细胞的毒性作用与 糖为(11.1-4-2 18)rrmaol/L(P<0.05);服药两个月后 干扰DNA代谢的抗癌药物如5.氟尿嘧啶等不同。 血糖为(10.3±2 5)mmol/L(P<0 01);服药3个月 n.苦瓜素抑制肿瘤细胞蛋白质的合成,B_苦瓜素能 后血糖为(10.1±l 5)n ̄no]/L(P<0 01)。 够抑制3H一亮氨酸、3H一尿嘧啶和3H.胸腺嘧啶整合 3.2 治疗艾滋病张清才用苦瓜提取液治疗艾滋 到人舌喉鳞状上皮癌细胞中“ 。齐文波等 J的研 病人6例 J,IZl服或灌肠,用药1月至3年后,平均 究表明: 苦瓜素和 苦瓜素对小鼠5-180实体瘤均 l4个月L细胞数由治疗前的42.6/r 上升到 有显著的抑制作用.抑瘤率分别为71.2%和 852.2/r 。又对24例病人观察(直肠给药),疗程 68.6%;两种苦瓜素对人胃癌NIOd细胞株的DNA、 3个月,15例T4细胞明显上升,8例略有下降(降幅 KNA和蛋白质的合成也均有明显的抑制作用。 小于15例上升幅度),1例保持原有水平。 2.4 抗生育作用每日给犬苦瓜提取物l 75 g,60 3.3 治疗痢疾临床使用苦瓜根治疗急性菌痢50 天可引起犬睾丸的损害及精子发生明显萎缩,曲细 例 J,治疗组和对照组治愈时间平均分别为(2 61 精管生精上皮细胞受损,细胞内RNA含量减少,给 4-0.5)天和(3.81 4-l 1)天(P<0 01);两组治愈率分 药组受孕率、产仔率与对照组比较有显著差异(P< 别为100%和72%(P<0.05)。治疗组未见任何明 O.01) 显副反应;对照组GPT升高4例(鲫~121 u),恶心 2.5 抗茵作用 苦瓜提取液(5 m1)对11种165 呕吐5例。 株革兰氏阳性球菌、革兰氏阳性杆菌和革兰氏阴性 3.4 其他苦瓜可防治肾结石、寄生虫病和热病, 杆菌具有抗菌抑菌作用;对肉类食品具有抑菌防腐 外敷可有效治疗湿疹、皮炎、痤疮感染、烫伤、毒虫咬 作用Ll 。陈永祥等[ J报道了苦瓜茶对致炎剂引起 伤;口服可治疗消化道溃疡[ 。苦瓜还具有清肝、 ・2】2- 材第25卷第3期2O02年3月 , 维普资讯 http://www.cqvip.com
抗衰老、护肤美容、减肥、消除口臭、青春痘、便秘的 irfeetion in v/tro雎oc} Biophys Res Commtm.1996,219 神奇功效。 (3):923 综上所述,苦瓜作为药食同源的植物,具有较高 ’2 Tsao SW,el a1.Toxieities oftifeho ̄anlhin and pha—m 的药用和保健价值,加强对苦瓜的深入研究和进一 charin,abo ̄aeient proteim from Chinese medicinal pimts, 步开发利用,具有广阔的前景。从苦瓜中寻找具有 on cultmed tllmor cell lines.To:dcon,1990,28(10):l】83 1R l临床应用价值的有效活性成分作为天然药物将是新 Chen WY,et a1. m∞mh n,a plaIIt glye, ̄:othein,in- hibits synthesis of Tnacr0m ecIlIes in errIbry惦,sple帅 Ⅱl 药开发的一个十分重要的课题。 a|ldtumor cells.Int J.Blochem,1992,24(7):1039 参考文献 齐文渡,等.苦瓜素的分离纯化与抗肿瘤话性的研究. 离子交换与吸附,1999,15(1):59 1 权建新,等苦瓜果实中植物胰岛素降血糖研究.陕西 15 张绪忠,等苦瓜抑菌防腐作用的实验研究预防医学 医学杂志,1991,20(11):691 情报杂志,1996,12(1):17 2 常风岗,等.苦瓜抗生育活性成分的化学研究(i)中 16 陈永祥,等.苦瓜茶的药效学 中国医院药学杂志, 草药,1995,21(6):281 20oo,2o(9):541 3 肖志艳,等.苦瓜的化学成分研究.中草药,2OOO,31 仃 黄天民,等.苦瓜提取物抗病毒作用及其有效成分的 (8):5"71 研究.病毒学杂志,199o,4:367 4常风岗.苦瓜的化学成分研究(II).中草药,1995,26 18 李双杰,等.苦瓜素对柯萨奇 病毒RNA复制抑制作 (10):507 用的研究.上海中医药杂志,2001,5:45 5宫原由美.国外医学・中医中药分册,1981,3(3):51 19 李双杰,等苦瓜蛋白质体外抗柯萨奇B3病毒感染. 6 Yetmg HW,el a1.A埘1a aI1d boamomorehafins ab矾i ier吐 湖南医科大学学报,1999,24(6):583 proteimfromthe seed 0fthe bitter M ̄nord/ca chamn ̄20 k I】g so,d a1.The immtmc ̄uppressive ac tie3 of two (Fam ̄yCueurbitaceae).Int.J.PqmMe Pr ̄eln Res.,1986,  ̄:,orfifocient pInt isolated the seeds of bitter melon 28(5):518 (Momord/ca charam/a).b1n硼“0p m 岫,1987,13(3) 7 rIbaiar AS-et a1.pmentialimi 0f anti-HIV activity of and- :159 inflammm,ca'y drL ,dexame#m.mme aI1d indomelfmein,by 21 琦祖和,等.天花粉蛋白质与苦瓜蛋白质改变DNA构 MAP 30,the antiviral ag rfom bi melon.Biochem Bio— 型的活性i.DNA解旋与链结.中草药,1999,3O(11): pl岬Res Gc㈣,199'3,勰:779 807 8 孙宝莹,等苦瓜皂甙的药效学实验研究.河南中医药 翌 姜毅.苦瓜皂甙降糖作用的枯床观察.实用中西医结 学刊,1994,9(6):19 台杂志,1996,9(3):179 9 Ng TB,n a1.Prele ̄with ab ̄tifaeiem.rib∞∞】einaefivat一 23 吴伯平摘译苦瓜-治疗艾滋病医药情报,1998,(5): ing, m¨Ⅱm皿0 帅, amlmmor and anti一,MDS aetlvities 63 rfom c ∞ Genera]Phannae ̄ogy,1992,23 24 刘如翰.苦瓜根治疗急性菌痢50例临床观察.实用中 (4):575 医药杂志,1995,(4):18 1O 陈执中抗艾滋病天然药物一苦瓜成分的研究I.水溶 25 ⅡIlam G blJzt el al Anti-ulcerogenie effect ofMomord/ca 性成分的分析.中国民族民问医药杂志,1999.37:63 chatat ̄U.fruits Oil VaiSOUS deer models in rats.J 11 BoufinbaiarAS,el a1.The ae ̄.vity 0fplato-derived mlti ̄tro- E【I吐l0plm删旧o ,2OOO,71(n/2):77 virsl pInteI珊MAP30 a|ld GAP31 a r b哪pes simpl既virus (2OOl一12—25收稿) 欢迎征订<西洋参的研究)一书 著名人参、西洋参专家李向高教授总结近25年来国内外对西洋参的系统研究情况及本人的研究成果,编撰成(西洋参的 研究>一书。该书对西洋参的生物学特性、生长发育条件、栽培种植技术、病虫害防治、生药学、组织化学、成分化学、药理学、临 床应用、西洋参的加工与制剂以及质量评价等方面做了详尽的阐述。该书可向北京海岸文化服务中心(地址:北京南辛村20 号,邮编:l00093)邮购,邮购价为39元。 中药材第25卷第3期 O∞年3月 2l3