喹诺酮类药物的发展与应用
【论文 关键词】喹诺酮；发展 ；合理应用
【论文摘要】喹诺酮类药物是近年来发现的一类新型的合成抗菌药，随着喹诺酮类药物在临床上的广泛应用，细菌耐药性呈蔓延趋势，耐药的细菌种类不断增多，近年来耐药率上升较快，本文着重介绍了该类药物的发展史，药物作用特点、临床使用、不良反应等方面。
喹诺酮类抗菌药物是一类人工合成的抗菌药，自20世纪60年代合成第一个喹诺酮药物以来，人们对喹诺酮药物不断进行结构修饰，使得该类药物发展迅速，至今已有许多新品种应用于临床，喹诺酮类抗菌药物具有抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好，组织浓度高、与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等特点，已成为临床细菌感染性疾病的常用药物。下面就喹诺酮类药物的发展史，药物作用特点、临床使用、不良反应等方面进行详细介绍。 1、 诺酮类药物的发展
962年，美国Sterling-winthrop 研究 所发现的第一个含有4-喹诺酮母核的药物——萘啶酸，以其与其他抗菌药物不同的作用特点，开辟了抗菌药物研究和使用的新途径。
此后的30多年来，国内外科学家对喹诺酮类药物的结构不断进行修饰，并对其含氟集团加以变革，致力于全合成抗菌药的研究，开发出十多种最常用的喹诺酮类药物，其中一些的抗菌作用完全可与半合成头孢菌素媲美[1]。[1]饶平.喹诺酮类药物的作用特点及临床应用[J].药物研究，2009，19：104.从抗菌活性角度，喹诺酮类药可以分为4类：①抗革兰氏阴性菌药物如吡咯酸，其抗菌谱窄，易形成耐药性。作用时间短，中枢副作用大，现已淘汰; ②抗革兰氏阳性菌药物如西诺沙星，吡哌酸，其中一些对尿路及肠道感染也有作用，副作用少，在体内较稳定。药物以原形从尿中排出[2]; [2]陶萍.浅谈喹诺酮类药物的合理使用[J].中国现代药物应用，2009，3(11)：136138.③抗革兰氏阳性与阴性菌药物并对支原体、衣原体、军团菌及分支菌都有作用。也称为氟喹诺酮类药，如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、加替沙星等。吸收、分布、代谢状况均佳，是当前最常用的喹诺酮类合成抗菌药[2];④莫西沙星类[2]。此类喹诺酮类药物加强第3类药物抗支原体、衣原体、军团菌的活性。对厌氧菌也显示较强的活性，且不易产生耐药性，已成为很多重度感染的首选药物。 2、 喹诺酮类药物的作用特点
氟喹诺酮类药物作用机制为选择性抑制细菌DNA螺旋酶，阻碍DNA复制，导致细菌DNA不能正常合成与修复而起杀菌作用。其共性为：抗菌谱广;口服吸收良好，体内分布广;不良反应少，耐受良好;适用于敏感病原菌所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染[3] [3] 李端.药理学,第5版.北京：人民卫生出版社,2004,347-348.
【氟喹酮类药物的共同特性】
(1)抗菌谱 氟喹诺酮属广谱杀菌药，对革兰阴性菌、阳性菌、结核分枝杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体及衣原体有杀灭作用。
(2)耐药性 与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药。
(3)体内过程 口服吸收良好，体内分布广，组织中药物浓度高。 氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和加替沙星70%以上以原 形经肾脏排出。
(4)临床应用 主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、肠道、 骨、关节、皮肤、软组织感染。
(5)不良反应 胃肠道反应、中枢神经系统毒性、光敏反应、软骨 损害、心脏毒性、跟腱炎、
肝毒性、替马沙星综合征、过敏反应。
